Información basica #

Origen:

  • La oximorfona es un opioide semisintético derivado de la morfina. Se produce mediante la modificación química de compuestos alcaloides presentes en el opio.

Historia:

  • La oximorfona fue desarrollada en el contexto de la investigación de nuevos analgésicos y opioides en el siglo XX como parte de la evolución de los compuestos opioides para el manejo del dolor.

Distribución:

  • Se utiliza en el ámbito médico y está disponible en forma de medicamentos recetados.

Propiedades:

  • La oximorfona posee propiedades analgésicas potentes y se utiliza para aliviar el dolor moderado a severo.

Cultivo:

  • A diferencia de las sustancias naturales como la morfina, la oximorfona se produce a través de procesos químicos y no se cultiva directamente.

Toxicidad:

  • Como con otros opioides, la oximorfona puede ser tóxica en dosis elevadas o en casos de uso inapropiado. La intoxicación puede manifestarse con síntomas de depresión respiratoria, sedación extrema y coma.

Usos:

  • Principalmente, la oximorfona se utiliza para el manejo del dolor moderado a severo en situaciones donde otros analgésicos no son suficientemente efectivos.

Es fundamental destacar que la oximorfona es un medicamento potente y su uso debe ser prescrito y supervisado por un profesional de la salud. La información proporcionada aquí es general y no reemplaza la orientación médica individualizada. Además, la oximorfona tiene potencial de abuso y dependencia, por lo que su uso debe seguir estrictamente las indicaciones médicas.

Efectos #

FaseTiempo EstimadoEfectos PositivosEfectos NeutralesEfectos Negativos
InicioMinutosAlivio rápido del dolor.Sensación de calma.Náuseas, mareos.
Subida15-30 minutosAnalgesia profunda y sedación.Somnolencia y relajación muscular.Náuseas, vómitos, estreñimiento.
Pico1-2 horasMáximo alivio del dolor.Estado de sedación profunda.Depresión respiratoria, riesgo de sobredosis.
Bajada2-4 horasGradual disminución de la analgesia.Posible somnolencia residual.Riesgo de abuso y dependencia.
Duración Total4-6 horasAlivio sostenido del dolor.Periodo de sedación moderada.Riesgos de efectos adversos.
SecuelasHorasEfectos analgésicos residuales.Posible cansancio o fatiga.Potencial de abuso y dependencia.
Resaca/Día Después12-24 horasRetorno a la función normal.Posible sensación de agotamiento.Riesgos de abuso y dependencia a largo plazo.

Descripción de Efectos:

  1. Efectos Sensoriales:
    • Analgesia, reducción de la percepción del dolor.
    • Sensación de relajación muscular.
    • Posible euforia en algunas personas.
  2. Efectos Psicológicos:
    • Sensación de calma y tranquilidad.
    • Posible sedación profunda durante el pico de efecto.
  3. Efectos en el Estado de Ánimo y Perceptivos:
    • Mejora del estado de ánimo asociada con el alivio del dolor.
    • Posible disminución de la ansiedad.
  4. Efectos Cognitivos:
    • Disminución de la percepción del dolor, lo que puede mejorar la concentración.
    • Posible disminución de la capacidad cognitiva durante la sedación.
  5. Farmacocinéticos:
    • Rápida absorción después de la administración oral o parenteral.
    • Metabolismo hepático, principalmente por glucuronoconjugación.
  6. Farmacodinámicos:
    • Agonista de los receptores opioides, principalmente los receptores mu.
  7. Neuroendocrinos:
    • Puede afectar la liberación de hormonas relacionadas con el estrés y el dolor.
  8. Fisiológicos y Neurofisiológicos:
    • Depresión del sistema nervioso central.
    • Reducción de la transmisión de señales de dolor en el sistema nervioso periférico.
  9. Efectos Conductuales y Locomotores:
    • Posible disminución de la actividad motora.
    • Riesgo de comportamientos sedados o letárgicos.
  10. Reforzantes y Conducta Agonista:
    • Potencial de reforzamiento positivo asociado con el alivio del dolor.
  11. Efectos sobre la Ansiedad:
    • Posible reducción de la ansiedad asociada con el alivio del dolor.
    • Riesgo de ansiedad durante la administración inicial.
  12. Otros Efectos:
    • Puede causar náuseas, vómitos y estreñimiento.
    • Posible riesgo de efectos adversos a largo plazo, como dependencia y tolerancia.
  13. Efectos Adversos:
    • Riesgo de depresión respiratoria, especialmente en dosis elevadas.
    • Potencial de abuso y dependencia.
    • Efectos secundarios gastrointestinales, como estreñimiento y náuseas.

Es importante destacar que la información proporcionada aquí es general y no sustituye la orientación y supervisión de un profesional de la salud. El uso de oximorfona debe ser cuidadosamente evaluado y controlado para minimizar riesgos y maximizar beneficios.

Dosis #

Nivel de IntensidadUmbralSuaveNormalFuerteIntenso
Dosis (mg)1-25-1010-2020-4040+

Es fundamental subrayar que la administración y ajuste de la dosis de oximorfona deben llevarse a cabo exclusivamente bajo la supervisión de un profesional de la salud. El uso inapropiado o la automedicación pueden tener consecuencias graves para la salud, incluido el riesgo de dependencia, efectos secundarios adversos y otros problemas de salud.

Quimica #

Química y Estructura Química de la Oximorfona:

  • La oximorfona es un opioidesemi-sintético y un derivado de la morfina. Su estructura química incluye un grupo morfinano básico con una modificación en la posición 14, donde se encuentra un grupo oxima.
  • La fórmula química de la oximorfona es C17H19NO4.

Farmacocinética de la Oximorfona:

  • Absorción: La oximorfona puede administrarse por vía oral o parenteral. Después de la administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente 1-2 horas.
  • Metabolismo: La oximorfona se metaboliza principalmente en el hígado a través de procesos de conjugación y se convierte en metabolitos inactivos.
  • Eliminación: Los metabolitos inactivos se excretan principalmente por vía renal. La vida media de eliminación de la oximorfona varía, pero generalmente oscila entre 3 y 4 horas.
  • Unión a Proteínas Plasmáticas: La oximorfona se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente un 30% a 40%.
  • Cruz Barrera Hematoencefálica: La oximorfona atraviesa la barrera hematoencefálica y ejerce su acción principalmente a nivel del sistema nervioso central, donde se une a receptores opioides.

Es crucial tener en cuenta que la farmacocinética puede variar según la formulación específica del medicamento y las características individuales del paciente. La administración y ajuste de la dosis deben llevarse a cabo bajo la supervisión y orientación de un profesional de la salud.

Salud #

Interacciones Medicamentosas de la Oximorfona:

  1. Depresores del Sistema Nervioso Central (SNC): Puede potenciar los efectos depresores del SNC cuando se combina con otros medicamentos que tienen este efecto, como benzodiacepinas, barbitúricos o alcohol.
  2. Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO): El uso concomitante con IMAO puede aumentar el riesgo de efectos adversos, como la hipertensión.
  3. Inhibidores de la CYP3A4: Medicamentos que inhiben la enzima CYP3A4 pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de oximorfona, aumentando el riesgo de efectos secundarios.
  4. Inductores de la CYP3A4: Pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de oximorfona, reduciendo su eficacia.

Problemas Hepáticos y en Otros Órganos:

  • La oximorfona debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática, ya que se metaboliza en el hígado. Ajustes en la dosis pueden ser necesarios en pacientes con insuficiencia hepática.
  • También se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal, ya que los metabolitos inactivos se eliminan principalmente por vía renal.

Muertes Reportadas:

  • La oximorfona, como cualquier opioide, puede causar depresión respiratoria en dosis elevadas o en situaciones de uso indebido, lo que puede llevar a la muerte.

Reacciones Individuales:

  • Las respuestas individuales a la oximorfona pueden variar. Algunas personas pueden experimentar efectos secundarios más intensos o ser más susceptibles a la dependencia.

Preparación Importante:

  • La oximorfona debe ser administrada según las indicaciones del profesional de la salud, siguiendo las instrucciones de dosificación y evitando ajustes no autorizados.

Advertencia Específica:

  • La oximorfona está clasificada como un opioide, y su uso prolongado puede llevar al desarrollo de tolerancia y dependencia física. Se debe evitar la interrupción abrupta para prevenir síntomas de abstinencia.

Usos Medicinales:

  • La oximorfona se utiliza principalmente para el manejo del dolor moderado a severo en pacientes que requieren analgesia continua.

Biosíntesis de la Oximorfona:

  • La oximorfona se sintetiza semisintéticamente a partir de la morfina, un alcaloide presente en el opio. La modificación química de la morfina da lugar a la formación de oximorfona.

Es crucial destacar que la información proporcionada es general y no reemplaza la orientación individualizada de un profesional de la salud. El uso de la oximorfona debe ser supervisado cuidadosamente para minimizar riesgos y maximizar beneficios.

Situación legal #

América del Sur: #

  1. Argentina:
    • Se encuentra bajo control y regulación. Requiere receta médica.
  2. Brasil:
    • Clasificada como una sustancia controlada. Su uso está regulado y requiere receta médica.
  3. Chile:
    • Sujeta a control especial. Necesita receta médica para su adquisición.
  4. Colombia:
    • Clasificada como sustancia controlada. Requiere receta médica.
  5. Perú:
    • Sujeta a control y regulación. Se necesita receta médica.

América del Norte: #

  1. Estados Unidos:
    • La oximorfona está clasificada como un medicamento recetado y está regulada por la Drug Enforcement Administration (DEA). Se requiere receta médica.
  2. Canadá:
    • La oximorfona está clasificada como una sustancia controlada y su acceso está regulado. Requiere receta médica.
  3. México:
    • La oximorfona está sujeta a regulación y control. Necesita receta médica.
  4. Costa Rica:
    • Sujeta a control. Se necesita receta médica.
  5. Guatemala:
    • Regulada y controlada. Requiere receta médica.

Europa: #

  1. Reino Unido:
    • La oximorfona está sujeta a regulación y clasificada como una sustancia controlada. Se necesita receta médica.
  2. Alemania:
    • Clasificada como una sustancia controlada. Requiere receta médica.
  3. Francia:
    • Sujeta a regulación. Se necesita receta médica.
  4. Italia:
    • Clasificada como una sustancia controlada. Necesita receta médica.
  5. España:
    • La oximorfona está sujeta a regulación y requiere receta médica.

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