Amitriptilina

Información basica #

Descripción y Características:

• Nombre Químico: Amitriptilina
• Origen: Sintética, pertenece a la clase de antidepresivos tricíclicos.
• Historia:
  • Desarrollada en la década de 1950 como un antidepresivo.
  • Posteriormente se descubrió que tenía propiedades analgésicas y ansiolíticas.
• Distribución:
  • Ampliamente disponible como medicamento recetado en varias formas (comprimidos, solución oral).
• Propiedades:
  • Antidepresivo tricíclico con propiedades analgésicas y antiansiedad.
  • Inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina en el cerebro.
• Cultivo:
  • No es una sustancia cultivada; es producida a nivel farmacéutico.
• Toxicidad:
  • Puede tener toxicidad en dosis elevadas, lo que puede causar efectos secundarios graves.
  • La ingestión de dosis excesivas puede ser potencialmente letal.
• Usos:
  • Tratamiento de la depresión mayor.
  • Manejo de trastornos de ansiedad.
  • Uso off-label para el tratamiento de ciertos tipos de dolor crónico.
• Características Físicas:
  • Estado Físico: Sólido cristalino en su forma pura.
  • Color: Blanco.
  • Olor: Inodoro.
  • Solubilidad: Moderadamente soluble en agua.
  • Punto de Fusión: Varía según la forma farmacéutica.
• Reacciones Adversas y Toxicidad:
  • Efectos secundarios incluyen sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, entre otros.
  • La toxicidad puede afectar el sistema cardiovascular y nervioso central.
• Precauciones:
  • Se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca.
  • No se debe interrumpir abruptamente debido al riesgo de síndrome de abstinencia.
• Interacciones Medicamentosas:
  • Interacciona con una variedad de medicamentos, incluyendo inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), anticoagulantes, entre otros.
• Consideraciones Especiales:
  • No se recomienda su uso en niños y adolescentes debido a riesgos de seguridad.
  • Se debe ajustar la dosis en pacientes mayores y aquellos con problemas hepáticos o renales.

Es importante destacar que la información proporcionada aquí es general y no sustituye la orientación médica específica para cada situación. La amitriptilina debe ser utilizada bajo supervisión médica, y los pacientes deben informar a su médico sobre cualquier síntoma o efecto adverso experimentado durante el tratamiento.

Efectos #

Fase	Inicio	Subida	Pico	Bajada	Duración Total	Secuelas	Resaca o Día Después
Tiempo Estimado	Minutos a horas	Horas a días	Días a semanas	Días a semanas	Días a semanas	Días a semanas	Puede persistir
Efectos Positivos	Alivio de síntomas depresivos y ansiosos.	Mejora del sueño.	Estabilización del estado de ánimo.	Reducción de síntomas.	–	–	–
Efectos Neutrales	Somnolencia, sequedad de boca, visión borrosa.	–	–	–	–	–	–
Efectos Negativos	Aumento inicial de la ansiedad, náuseas.	Posible empeoramiento de la ansiedad.	Posible sedación excesiva.	Retiro abrupto puede causar síndrome de abstinencia.	–	Posible dependencia psicológica.	–

Descripción de Efectos:

• Sensoriales:
  • Inicio: Posible somnolencia, visión borrosa.
  • Pico: Potencial visión borrosa, sedación.
  • Bajada: Posible fatiga, sequedad de boca.
• Psicológicos:
  • Inicio: Alivio de síntomas depresivos, posible aumento de ansiedad.
  • Pico: Estabilización del estado de ánimo.
  • Bajada: Posible empeoramiento de la ansiedad.
• Estado de Ánimo y Perceptivos:
  • Inicio: Cambios en el estado de ánimo.
  • Pico: Estabilización del estado de ánimo.
  • Bajada: Posible irritabilidad.
• Cognitivos:
  • Inicio: Posible confusión inicial.
  • Pico: Estabilización cognitiva.
  • Bajada: Posible disminución de la concentración.
• Farmacocinéticos y Farmacodinámicos:
  • Inicio: Inicio de la absorción en el tracto gastrointestinal.
  • Pico: Máxima concentración en sangre.
  • Bajada: Eliminación gradual.
• Neuroendocrinos y Fisiológicos:
  • Inicio: Modulación de la actividad neurotransmisora.
  • Pico: Máxima acción farmacológica.
  • Bajada: Normalización de la actividad neurotransmisora.
• Neurofisiológicos:
  • Inicio: Posible efecto sedante.
  • Pico: Estabilización de la función nerviosa.
  • Bajada: Normalización gradual.
• Conductuales y Locomotores:
  • Inicio: Posible reducción de la actividad motora.
  • Pico: Estabilización de la actividad motora.
  • Bajada: Normalización gradual.
• Reforzantes y Conducta Agonista:
  • Inicio: Alivio de síntomas depresivos.
  • Pico: Estabilización de los efectos reforzantes.
  • Bajada: Posible deseo de mantener el tratamiento.
• Efectos sobre la Ansiedad:
  • Inicio: Posible aumento inicial de la ansiedad.
  • Pico: Reducción de la ansiedad.
  • Bajada: Posible empeoramiento de la ansiedad.
• Otros Efectos:
  • Inicio: Posibles efectos gastrointestinales.
  • Pico: Estabilización general de los efectos.
  • Bajada: Posible fatiga y sequedad de boca.

Efectos Adversos de la Amitriptilina:

• Comunes: Sequedad de boca, somnolencia, visión borrosa.
• Menos Comunes: Aumento de la ansiedad, náuseas, cambios en el apetito.
• Serios: Problemas cardíacos, convulsiones, síndrome serotoninérgico (raro).

Es fundamental destacar que esta información es general y puede variar según la respuesta individual y las condiciones médicas. Siempre se debe seguir la orientación del profesional de la salud y comunicar cualquier efecto adverso.

Dosis #

Propósito del Tratamiento	Dosis Inicial Común	Dosis Máxima Común
Depresión Mayor	25-50 mg por día	150-300 mg por día
Trastorno de Ansiedad	25-50 mg por día	150-300 mg por día
Migrañas (profilaxis)	10-75 mg por día	100 mg por día
Trastornos del Sueño	25-50 mg por día	150 mg por día
Dolor Neuropático	10-75 mg por día	150 mg por día

Notas Importantes:

1. La dosis puede variar según la respuesta individual del paciente y la naturaleza de la condición médica.
2. La amitriptilina generalmente se toma una vez al día por la noche debido a sus propiedades sedantes.
3. Es fundamental seguir las indicaciones del profesional de la salud y no ajustar las dosis por cuenta propia.
4. El tratamiento con amitriptilina generalmente comienza con dosis más bajas y se ajusta gradualmente según sea necesario.

Este cuadro proporciona solo rangos generales y no debe interpretarse como una guía para el uso recreativo o no médico de la amitriptilina, ya que la automedicación puede tener consecuencias graves para la salud.

Quimica #

Química y Estructura Química de la Amitriptilina:

• Nombre Químico: 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-ylideno)-N,N-dimethyl-1-propanamine.
• Estructura Química:
  • La amitriptilina pertenece a la clase de compuestos conocidos como tricíclicos. Su estructura incluye tres anillos tricíclicos.

Farmacocinética de la Amitriptilina:

• Absorción:
  • La amitriptilina se absorbe bien por vía oral.
  • Alcanza la concentración plasmática máxima (Cmax) aproximadamente en 2 a 6 horas después de la administración oral.
• Distribución:
  • Se une extensamente a proteínas plasmáticas, alrededor del 90%.
  • Penetra en tejidos, incluido el cerebro.
• Metabolismo:
  • Experimenta un extenso metabolismo hepático.
  • Se convierte principalmente en nortriptilina, un metabolito activo.
• Vida Media:
  • La vida media de eliminación de la amitriptilina es variable, pero en promedio es alrededor de 10 a 26 horas.
• Excreción:
  • Se elimina principalmente por vía renal y fecal en forma de metabolitos.
  • La excreción es lenta y puede continuar durante varias semanas después de suspender el tratamiento debido a su vida media prolongada.
• Farmacodinámica:
  • La amitriptilina es un inhibidor de la recaptación de norepinefrina y serotonina, lo que lleva a un aumento en la concentración de estos neurotransmisores en la sinapsis neuronal.
  • También tiene afinidad por varios receptores, incluidos los receptores adrenérgicos y serotoninérgicos.

La información proporcionada es una descripción general y puede variar según la respuesta individual y las condiciones médicas específicas. Es esencial seguir las indicaciones del profesional de la salud y comunicar cualquier efecto adverso.

Salud #

Interacciones Medicamentosas de la Amitriptilina:

• Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO): Riesgo de síndrome serotoninérgico. Debe haber un período de al menos 14 días entre el uso de IMAO y la amitriptilina.
• Anticoagulantes: Puede aumentar el riesgo de sangrado.
• Anticolinérgicos: Aumenta el riesgo de efectos secundarios anticolinérgicos.

Problemas Hepáticos:

• Se debe usar con precaución en pacientes con enfermedad hepática, ya que la amitriptilina se metaboliza en el hígado.

Problemas en Otros Órganos del Cuerpo:

• Corazón: Puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas, especialmente en dosis altas.
• Riñones: Se debe ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Muertes Reportadas:

• En casos de sobredosis significativa, la amitriptilina puede ser potencialmente letal. La sobredosis puede conducir a arritmias cardíacas, convulsiones y colapso cardiovascular.

Reacciones Individuales:

• Las respuestas individuales a la amitriptilina pueden variar, y es esencial ajustar la dosis según la tolerancia y la eficacia.

Preparación Importante:

• La amitriptilina no debe suspenderse abruptamente debido al riesgo de síndrome de abstinencia. La dosis debe reducirse gradualmente bajo supervisión médica.

Advertencia Específica:

• Riesgo de ideación suicida, especialmente en personas más jóvenes. Se debe monitorear de cerca a los pacientes, especialmente al inicio del tratamiento.

Usos Medicinales:

• Tratamiento de la depresión mayor.
• Trastornos de ansiedad.
• Profilaxis de migrañas.
• Manejo del dolor neuropático.
• Trastornos del sueño.

Biosíntesis de la Amitriptilina:

• La amitriptilina es sintética y no se produce de manera natural. Su síntesis química implica múltiples pasos y reacciones.

La información proporcionada aquí es general y no sustituye la consulta con un profesional de la salud. El uso de amitriptilina debe ser supervisado y ajustado por un médico, y cualquier efecto secundario o preocupación debe ser informado de inmediato al profesional de la salud.

Situación legal #

América del Sur:

1. Argentina: La amitriptilina es un medicamento controlado y requiere receta médica.
2. Brasil: Requiere receta médica.
3. Chile: Medicamento controlado, necesita receta médica.
4. Colombia: Requiere receta médica.
5. Perú: La amitriptilina está sujeta a control y se vende bajo receta médica.

América del Norte:

1. Estados Unidos: La amitriptilina es un medicamento recetado y está disponible bajo diferentes marcas.
2. Canadá: Es necesario obtener una receta médica para adquirir amitriptilina.
3. México: Requiere receta médica.
4. Costa Rica: Medicamento controlado, se necesita receta médica.
5. Honduras: Requiere receta médica.

Europa:

1. Reino Unido: La amitriptilina es un medicamento recetado.
2. Alemania: Es un medicamento recetado.
3. Francia: Necesita receta médica.
4. España: La amitriptilina es un medicamento de prescripción.
5. Italia: Requiere receta médica.