Clordiazepóxido

Información basica #

  1. Descripción:
    • El clordiazepóxido es un fármaco perteneciente a la clase de las benzodiazepinas, conocido por sus propiedades ansiolíticas, sedantes e hipnóticas.
  2. Características Físicas:
    • Estado físico: Sólido cristalino.
    • Color: Blanco a blanco cremoso.
    • Peso molecular: Aproximadamente 299.73 g/mol.
    • Punto de fusión: Alrededor de 228-229 °C.
  3. Origen e Historia:
    • Fue descubierto por Leo Sternbach en 1957 y se convirtió en el primer ansiolítico de la clase de las benzodiazepinas en ser comercializado.
  4. Distribución:
    • Ampliamente distribuido en el mercado farmacéutico global como medicamento de prescripción.
  5. Propiedades:
    • Ansiolítico: Actúa reduciendo la ansiedad.
    • Sedante: Tiene propiedades calmantes y relajantes.
    • Hipnótico: Puede inducir sueño.
    • Miorrelajante: Puede relajar los músculos.
  6. Cultivo:
    • El clordiazepóxido no se cultiva, ya que es un fármaco sintético desarrollado en laboratorios farmacéuticos.
  7. Toxicidad:
    • Como con todas las benzodiazepinas, el clordiazepóxido puede tener efectos adversos y ser tóxico en dosis excesivas o cuando se combina con otras sustancias depresoras del sistema nervioso central. La toxicidad puede incluir somnolencia, confusión, dificultad para respirar y, en casos graves, coma.
  8. Usos:
    • Tratamiento de la ansiedad y trastornos relacionados.
    • Manejo de síntomas de abstinencia alcohólica.
    • Componente en el tratamiento de trastornos del sueño.
    • Puede ser utilizado como premedicación antes de procedimientos médicos o quirúrgicos.

Es importante destacar que el clordiazepóxido es un medicamento que debe ser prescrito y administrado bajo la supervisión de un profesional de la salud debido a su potencial para causar dependencia y efectos secundarios. La información proporcionada aquí es solo para fines informativos y no reemplaza el consejo médico profesional.

Efectos #

FaseTiempo EstimadoEfectos PositivosEfectos NeutralesEfectos Negativos
Inicio30 minutos a 1 horaRelajación, disminución de la ansiedad.Ligera somnolencia, posible disminución de la coordinación.Náuseas, mareos, confusión en algunos individuos.
Subida1 a 2 horasSentimiento de euforia, mayor relajación muscular.Pérdida de memoria a corto plazo, somnolencia.Posible desinhibición, comportamiento impulsivo.
Pico2 a 4 horasIntensificación de los efectos positivos y negativos.Estado de sedación marcado, disminución de la atención.Riesgo de comportamiento riesgoso o imprudente.
Bajada4 a 6 horasDescenso gradual de los efectos.Fatiga, posiblemente irritabilidad.Ansiedad, insomnio, sensación de resaca.
Duración Total6 a 12 horasEfectos positivos y negativos disminuyen gradualmente.Estado de lucidez gradual.Posible persistencia de fatiga y somnolencia.
SecuelasVariableNinguna significativa si se utiliza ocasionalmente.Posible letargo residual.Posibilidad de dependencia y tolerancia con uso prolongado.
Resaca/Día Siguiente24-48 horasPosible irritabilidad, fatiga, dificultades cognitivas.Sensación de malestar general.Riesgo de efectos negativos prolongados en caso de abuso.

Lista de Efectos:

  1. Efectos Sensoriales:
    • Sensación de relajación muscular.
    • Posible visión borrosa.
    • Sensación táctil atenuada.
  2. Efectos Psicológicos:
    • Disminución de la ansiedad.
    • Euforia en algunas personas.
    • Pérdida de inhibiciones.
  3. Efectos en el Estado de Ánimo y Perceptivos:
    • Mejora del estado de ánimo.
    • Posible euforia.
    • Cambios en la percepción del tiempo.
  4. Efectos Cognitivos:
    • Pérdida de memoria a corto plazo.
    • Dificultades de concentración.
    • Efectos sedantes sobre la cognición.
  5. Farmacocinéticos:
    • Absorción rápida por vía oral.
    • Metabolismo hepático.
    • Eliminación principalmente a través de la orina.
  6. Farmacodinámicos:
    • Potenciación de la acción del neurotransmisor GABA.
    • Efectos sedantes e hipnóticos.
  7. Neuroendocrinos:
    • Inhibición de la liberación de ciertas hormonas.
  8. Fisiológicos y Neurofisiológicos:
    • Relajación muscular.
    • Depresión del sistema nervioso central.
  9. Efectos Conductuales y Locomotores:
    • Disminución de la actividad motora.
    • Comportamiento más relajado.
  10. Reforzantes y Conducta Agonista:
  • Posible refuerzo de comportamientos relajados.
  • Riesgo de comportamiento impulsivo.
  1. Efectos sobre la Ansiedad:
  • Reducción significativa de la ansiedad.
  1. Otros Efectos:
  • Potencial adictivo con uso prolongado.
  • Tolerancia y dependencia.
  • Riesgo de uso indebido y abuso.

Efectos Adversos de Clordiazepóxido:

  • Somnolencia excesiva.
  • Mareos.
  • Náuseas.
  • Confusión.
  • Riesgo de dependencia y abuso.
  • Posible exacerbación de trastornos mentales preexistentes.

Es crucial entender que la información proporcionada aquí es general y no sustituye el consejo médico profesional. El uso de clordiazepóxido debe ser supervisado y prescrito por un profesional de la salud, y el abuso puede llevar a consecuencias graves para la salud.

Dosis #

Grupo de PacientesDosis RecomendadaLímite DiarioObservaciones
Adultos1 a 2 comprimidos de 3 a 4 veces al díaNo sobrepasar 60 mg de clordiazepóxido y 25 mg de amitriptilina (12 comprimidos al día)Uso moderado con atención al límite diario.
Adultos MayoresIniciar con dosis bajaNo especificadoMayor susceptibilidad a efectos secundarios anticolinérgicos y sobre el Sistema Nervioso Central.

Este cuadro resume las recomendaciones de dosificación para adultos y adultos mayores, así como los límites diarios y algunas observaciones importantes. Ten en cuenta que la información específica debe ser proporcionada por un profesional de la salud y que esta representación es solo con fines educativos y no reemplaza el asesoramiento médico.

Quimica #

Química y Estructura Química de Clordiazepóxido:

El clordiazepóxido es un fármaco perteneciente a la clase de las benzodiazepinas. Su nombre químico es 7-cloro-2-metilamino-5-fenil-3H-1,4-benzodiazepin-4-óxido. La estructura química del clordiazepóxido se puede representar de la siguiente manera:

Clordiazepóxido: C16H14ClN3OClordiazepóxido: C16​H14​ClN3​O

Esto indica que el clordiazepóxido está compuesto por carbono (C), hidrógeno (H), cloro (Cl), nitrógeno (N) y oxígeno (O). Su estructura básica es la de un anillo de benzodiazepina con un átomo de cloro y un oxígeno en posiciones específicas.

Farmacocinética de Clordiazepóxido:

La farmacocinética se refiere al estudio del movimiento del fármaco en el cuerpo, incluyendo su absorción, distribución, metabolismo y excreción. Aquí hay un resumen de la farmacocinética del clordiazepóxido:

  1. Absorción:
    • El clordiazepóxido se absorbe bien por vía oral, alcanzando su concentración plasmática máxima en aproximadamente 1-4 horas después de la administración.
  2. Distribución:
    • Se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuye en tejidos, cruzando la barrera hematoencefálica y la placenta.
  3. Metabolismo:
    • Experimenta metabolismo hepático, donde se convierte principalmente en desmetilclordiazepóxido y otros metabolitos inactivos.
  4. Vida Media:
    • La vida media del clordiazepóxido es de aproximadamente 5-30 horas. Esto puede variar según la edad y la función hepática.
  5. Excreción:
    • Los metabolitos inactivos se eliminan principalmente por vía renal. Solo una pequeña cantidad de clordiazepóxido se excreta sin cambios en la orina.
  6. Efecto Acumulativo:
    • En pacientes de edad avanzada o con disfunción hepática, la eliminación puede ser más lenta, lo que podría dar lugar a una acumulación del fármaco en el organismo.

Es importante destacar que la farmacocinética del clordiazepóxido puede variar entre individuos y debe considerarse en el contexto de la prescripción médica. El uso del clordiazepóxido debe ser supervisado por un profesional de la salud debido a sus efectos en el sistema nervioso central y el potencial para la dependencia.

Salud #

Interacciones Medicamentosas:

  • Clordiazepóxido puede interactuar con otros depresores del sistema nervioso central, como alcohol, sedantes, antipsicóticos y antidepresivos, aumentando el riesgo de sedación y depresión respiratoria.

Problemas Hepáticos:

  • El clordiazepóxido se metaboliza en el hígado, y su uso debe ser precautorio en pacientes con enfermedad hepática preexistente, ya que puede afectar la función hepática.

Problemas en Otros Órganos del Cuerpo:

  • Puede afectar el sistema cardiovascular y respiratorio, especialmente en personas con problemas cardíacos o respiratorios.

Muertes Reportadas:

  • El uso indebido, la sobredosis o la combinación con otras sustancias pueden aumentar el riesgo de muerte. No debe ser utilizado en dosis mayores a las prescritas.

Reacciones Individuales:

  • Las respuestas al clordiazepóxido varían entre individuos. Algunas personas pueden experimentar somnolencia, mareos, y cambios en el estado de ánimo, mientras que otras pueden tener reacciones más graves.

Preparación Importante:

  • Debe tomarse según las indicaciones médicas y no debe mezclarse con alcohol u otras sustancias depresoras del sistema nervioso central.

Advertencia Específica:

  • Advertir sobre el riesgo de dependencia y abuso con el uso prolongado. Se debe evitar la interrupción abrupta para prevenir el síndrome de abstinencia.

Usos Medicinales:

  • Clordiazepóxido se utiliza para tratar la ansiedad, síntomas de abstinencia alcohólica, y como premedicación antes de procedimientos médicos o quirúrgicos.

Biosíntesis de la Clordiazepóxido:

  • La síntesis química del clordiazepóxido implica la reacción del dicloruro de acetileno con clordiazepóxido, seguida por la ciclización y deshidratación. Este proceso resulta en la formación del anillo de benzodiazepina característico del clordiazepóxido.

Es importante destacar que esta información está destinada únicamente con fines educativos y no reemplaza la orientación de un profesional de la salud. El uso de clordiazepóxido debe ser supervisado y prescrito por un médico, y cualquier duda o preocupación debe ser discutida con un profesional de la salud.

Situación legal #

América del Sur:

  1. Argentina: Controlado como sustancia psicotrópica.
  2. Brasil: Sujeto a control y regulación.
  3. Chile: Sujeto a regulación y control.
  4. Colombia: Controlado como psicotrópico.
  5. Perú: Controlado y sujeto a regulación.

América del Norte:

  1. Estados Unidos: Clordiazepóxido es una sustancia controlada y requiere prescripción médica.
  2. Canadá: Sujeto a regulación y requiere prescripción médica.
  3. México: Clasificado como sustancia controlada.
  4. Estados de Centroamérica: Las regulaciones pueden variar, pero generalmente sujeto a control y prescripción.
  5. Canadá: Sujeto a regulación y control.

Europa:

  1. Reino Unido: Controlado como sustancia de Clase C.
  2. Alemania: Sujeto a regulación y requiere receta médica.
  3. Francia: Sujeto a control y regulación.
  4. España: Controlado y requiere prescripción médica.
  5. Italia: Sujeto a regulación y requiere receta médica.

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