Diazepam

Información basica #

1. Descripción:
   • El diazepam es un medicamento perteneciente a la clase de las benzodiazepinas, utilizadas principalmente como ansiolítico, hipnótico, anticonvulsivante, relajante muscular y sedante.
2. Características Físicas:
   • Estado físico: Sólido cristalino blanco.
   • Peso molecular: Aproximadamente 284.75 g/mol.
   • Punto de fusión: 131-134 °C.
3. Origen e Historia:
   • Sintetizado por primera vez por Leo Sternbach en 1959.
   • Comercializado por Roche bajo el nombre de Valium en 1963.
4. Distribución:
   • Ampliamente distribuido en todo el mundo como medicamento recetado.
5. Propiedades:
   • Actúa como potenciador del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor en el cerebro.
6. Cultivo:
   • No se cultiva, se produce sintéticamente en laboratorios farmacéuticos.
7. Toxicidad:
   • Puede ser tóxico en dosis elevadas, especialmente cuando se combina con otros depresores del sistema nervioso central.
8. Usos Medicinales:
   • Tratamiento de la ansiedad y trastornos relacionados.
   • Manejo de convulsiones.
   • Relajación muscular.
   • Sedación antes de procedimientos médicos.
9. Características Adicionales:
   • Posee propiedades ansiolíticas y anticonvulsivantes.
   • Efecto sedante y relajante muscular.
10. Biosíntesis:
    • Sintetizado químicamente en laboratorios farmacéuticos y no se produce biológicamente.

Es importante destacar que el diazepam es un medicamento recetado y su uso debe ser supervisado por un profesional de la salud debido a sus propiedades, riesgos y potencial de dependencia. La información proporcionada aquí es para propósitos educativos y no reemplaza la consulta con un profesional médico.

Efectos #

Fase	Tiempo Estimado	Efectos Positivos	Efectos Neutrales	Efectos Negativos
Inicio	15-60 minutos	Calma, relajación, disminución de ansiedad.	Posible somnolencia, desinhibición.	Mareos, fatiga.
Subida	1-2 horas	Aumento de la sedación y relajación muscular.	–	Posible descoordinación motora.
Pico	2-4 horas	Máxima reducción de ansiedad y tensión muscular.	–	Riesgo de aturdimiento y confusión.
Bajada	4-8 horas	Descenso gradual de los efectos.	–	Posible irritabilidad o inquietud.
Duración Total	6-12 horas	Efectos positivos y negativos disminuyen.	–	–
Secuelas	Variable	Ninguna significativa si se usa ocasionalmente.	–	Riesgo mínimo de dependencia.
Resaca/Día Siguiente	24-48 horas	Posible fatiga residual.	–	Posible dificultad de concentración.

Lista de Efectos:

1. Efectos Sensoriales:
   • Sensación de calma y relajación.
   • Posible sedación.
2. Efectos Psicológicos:
   • Reducción de la ansiedad.
   • Euforia leve en algunas personas.
3. Efectos en el Estado de Ánimo y Perceptivos:
   • Estado de ánimo elevado.
   • Desinhibición en algunos casos.
4. Efectos Cognitivos:
   • Posible disminución de la concentración.
   • Efecto sedante en el sistema nervioso central.
5. Farmacocinéticos:
   • Rápida absorción por vía oral.
   • Metabolismo hepático.
6. Farmacodinámicos:
   • Potenciación del neurotransmisor GABA.
7. Neuroendocrinos:
   • Modulación de la actividad del sistema nervioso central.
8. Fisiológicos y Neurofisiológicos:
   • Relajación muscular.
   • Efectos ansiolíticos.
9. Efectos Conductuales y Locomotores:
   • Efecto calmante en el comportamiento.
   • Posible descoordinación motora.
10. Reforzantes y Conducta Agonista:
    • Potencial de desarrollo de tolerancia y dependencia.
11. Efectos sobre la Ansiedad:
    • Reducción significativa de la ansiedad.
12. Otros Efectos:
    • Mareos, fatiga.
    • Riesgo de aturdimiento y confusión.

Efectos Adversos del Diazepam:

• Riesgo de dependencia y abuso.
• Posible irritabilidad o inquietud.
• Efectos en la memoria y función cognitiva.
• Mareos y descoordinación en algunas personas.

Dosis #

Grupo Poblacional	Dosis Inicial	Dosis Única Oral Máxima	Observaciones
Adultos	5-10 mg	No mayor de 10 mg	La dosis inicial puede ajustarse según la respuesta individual y la condición médica.
Niños	0.1-0.3 mg/kg/día	–	Se inicia con la dosis más baja y se ajusta según la respuesta. La dosis máxima no se especifica.

Es importante destacar que estas son pautas generales y la dosificación exacta debe ser determinada por un profesional de la salud según la condición clínica específica de cada paciente. Además, cualquier ajuste en la dosificación debe realizarse bajo supervisión médica.

Quimica #

Química y Estructura Química del Diazepam:

• Nombre Químico: 7-Chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one.
• Fórmula Molecular: C16H13ClN2O.
• Estructura Química:

Farmacocinética del Diazepam:

La farmacocinética del diazepam se refiere al movimiento del medicamento en el cuerpo, incluyendo su absorción, distribución, metabolismo y excreción.

1. Absorción:
   • Bien absorbido por vía oral.
   • Absorción rápida en el tracto gastrointestinal.
2. Distribución:
   • Amplia distribución en tejidos, incluido el sistema nervioso central.
   • Cruza la barrera hematoencefálica.
3. Metabolismo:
   • Metabolizado en el hígado a metabolitos activos.
   • El principal metabolito activo es la desmetildiazepam.
4. Vida Media:
   • La vida media del diazepam es de alrededor de 20-50 horas.
   • La vida media de su metabolito activo, la desmetildiazepam, es más larga.
5. Excreción:
   • Se excreta principalmente por la orina, principalmente en forma de metabolitos conjugados.
6. Inicio de Acción:
   • Rápido inicio de acción, especialmente cuando se administra por vía intravenosa.
7. Duración de Acción:
   • La duración de acción es variable debido a la formación de metabolitos activos de larga duración.
8. Farmacodinámica:
   • Potencia los efectos inhibitorios del neurotransmisor GABA en el sistema nervioso central.

La farmacocinética del diazepam puede variar entre individuos y está influenciada por factores como la edad, la función hepática y otros medicamentos que puedan afectar su metabolismo. Es fundamental utilizar el diazepam bajo la supervisión de un profesional de la salud debido a sus propiedades y potencial para efectos secundarios.

Salud #

Interacciones Medicamentosas:

• Interacciones significativas con otros depresores del sistema nervioso central, como alcohol, barbitúricos, opiáceos. Puede potenciar los efectos sedantes.

Problemas Hepáticos:

• El diazepam se metaboliza en el hígado, y su uso debe ser cauteloso en personas con enfermedad hepática.

Problemas en Otros Órganos del Cuerpo:

• Puede afectar la función renal y debe utilizarse con precaución en personas con enfermedad renal.

Muertes Reportadas:

• En casos de sobredosis o cuando se combina con otros depresores del sistema nervioso central, el diazepam puede tener riesgos graves, pero las muertes son raras cuando se utiliza adecuadamente.

Reacciones Individuales:

• Respuestas individuales pueden variar; algunas personas pueden experimentar efectos secundarios graves, como alergias o respuestas anafilácticas.

Preparación Importante:

• El diazepam generalmente está disponible en forma de tabletas, solución oral e inyección intravenosa, y su uso debe seguir las indicaciones precisas del médico.

Advertencia Específica:

• Debe evitarse el uso prolongado debido al riesgo de dependencia y tolerancia.

Usos Medicinales:

• Tratamiento a corto plazo de la ansiedad y trastornos relacionados.
• Manejo de convulsiones y estado epiléptico.
• Relajación muscular antes de procedimientos médicos.

Biosíntesis del Diazepam:

• El diazepam no tiene una biosíntesis natural; se produce sintéticamente en laboratorios farmacéuticos.

Es crucial destacar que el diazepam es un medicamento de prescripción y debe ser utilizado bajo la supervisión de un profesional de la salud. La información proporcionada aquí es una guía general y no reemplaza la consulta con un médico o profesional de la salud.

Situación legal #

América del Sur:

1. Argentina: Requiere receta médica.
2. Brasil: Requiere receta médica.
3. Chile: Requiere receta médica.
4. Colombia: Requiere receta médica.
5. Perú: Requiere receta médica.

América del Norte:

1. Estados Unidos: Requiere receta médica; clasificado como sustancia controlada.
2. Canadá: Requiere receta médica; clasificado como sustancia controlada.
3. México: Requiere receta médica.

Europa:

1. Reino Unido: Requiere receta médica.
2. Alemania: Requiere receta médica.
3. Francia: Requiere receta médica.
4. España: Requiere receta médica.
5. Italia: Requiere receta médica.