Difenhidramina

Información basica #

1. Descripción:
   • La difenhidramina es un antihistamínico de primera generación con propiedades anticolinérgicas y sedantes.
2. Características Físicas:
   • Estado físico: Sólido cristalino blanco.
   • Peso molecular: Aproximadamente 255.8 g/mol.
   • Punto de fusión: Alrededor de 168°C.
3. Origen e Historia:
   • Desarrollada en la década de 1940.
   • Inicialmente utilizada para tratar reacciones alérgicas.
4. Distribución:
   • Disponible como medicamento de venta libre y recetado en varias formas, como tabletas, jarabes y cremas.
5. Propiedades:
   • Antagonista de los receptores H1 de histamina.
   • Efectos anticolinérgicos, sedantes y antieméticos.
6. Cultivo:
   • No es una sustancia cultivada; se produce sintéticamente en laboratorios farmacéuticos.
7. Toxicidad:
   • Puede causar efectos secundarios anticolinérgicos en dosis elevadas.
   • Riesgo de toxicidad aguda en caso de sobredosis.
8. Usos Medicinales:
   • Alivio temporal de síntomas de alergias.
   • Tratamiento de insomnio ocasional.
   • Reducción de síntomas de resfriado y gripe.
   • Uso como antiemético.
   • Prevención y tratamiento de reacciones alérgicas.
9. Características Adicionales:
   • Cruz barrera hematoencefálica, causando efectos sedantes.
   • Puede tener propiedades ansiolíticas leves.
10. Biosíntesis:
    • No tiene una biosíntesis natural; se produce químicamente.

Es importante destacar que la difenhidramina es un medicamento y debe utilizarse según las indicaciones del médico o las instrucciones del envase. La información proporcionada aquí es con fines educativos y no reemplaza la consulta con un profesional de la salud. Además, es fundamental seguir las pautas de dosificación y las precauciones mencionadas en el envase del medicamento.

Efectos #

Fase	Tiempo Estimado	Efectos Positivos	Efectos Neutrales	Efectos Negativos
Inicio	30 minutos – 1 hora	Alivio de síntomas alérgicos, sedación inicial.	–	Posible somnolencia y desorientación.
Subida	1-2 horas	Mayor sedación y relajación.	–	Aumento de la somnolencia, disminución de la cognición.
Pico	2-4 horas	Máxima sedación y efectos antihistamínicos.	–	Posible confusión y afectación cognitiva.
Bajada	4-6 horas	Descenso gradual de los efectos.	–	Persistencia de la somnolencia.
Duración Total	6-8 horas	Efectos antihistamínicos y sedantes persisten.	Somnolencia residual.	Posible fatiga residual.
Secuelas	Variable	Generalmente no hay secuelas significativas.	–	–
Resaca/Día Siguiente	24-48 horas	Posible residual somnolencia y desorientación.	Posible dificultad para concentrarse.	Fatiga residual y sensación de letargo.

Lista de Efectos:

1. Efectos Sensoriales:
   • Posible visión borrosa debido a efectos anticolinérgicos.
   • Puede alterar la percepción de los sentidos.
2. Efectos Psicológicos:
   • Sensación de relajación y calma.
   • Posible desorientación y confusión.
3. Efectos en el Estado de Ánimo y Perceptivos:
   • Leve elevación del estado de ánimo.
   • Puede afectar la percepción de la realidad.
4. Efectos Cognitivos:
   • Disminución de la claridad mental.
   • Posible dificultad para concentrarse.
5. Farmacocinéticos:
   • Rápida absorción por vía oral.
   • Metabolismo hepático.
6. Farmacodinámicos:
   • Bloqueo de los receptores de histamina y acción anticolinérgica.
7. Neuroendocrinos:
   • No se conocen efectos significativos en este aspecto.
8. Fisiológicos y Neurofisiológicos:
   • Efectos sedantes en el sistema nervioso central.
   • Puede afectar la coordinación motora.
9. Efectos Conductuales y Locomotores:
   • Sedación y relajación generalizada.
   • Posible disminución de la coordinación.
10. Reforzantes y Conducta Agonista:
    • No se aplica.
11. Efectos sobre la Ansiedad:
    • Puede reducir la ansiedad leve.
12. Otros Efectos:
    • Posible sequedad en la boca y mucosas.
    • Posible retención urinaria en personas vulnerables.

Efectos Adversos de la Difenhidramina:

• Somnolencia excesiva.
• Sequedad bucal.
• Aumento del riesgo de caídas, especialmente en personas mayores.
• Posible confusión y agitación en algunos individuos sensibles.

Dosis #

Nivel de Efecto	Dosis (aproximada en mg)	Comentarios
Umbral	12.5-25 mg	Dosis mínima para notar efectos leves.
Suave	50-100 mg	Alivio leve de síntomas alérgicos.
Normal	100-200 mg	Dosis estándar para alivio de alergias y sueño.
Fuerte	200-300 mg	Posible sedación significativa.
Intenso	300 mg o más	Dosis que puede causar efectos intensos.

Es esencial tener en cuenta que la respuesta a la difenhidramina puede variar según la tolerancia individual, la sensibilidad y otros factores. Además, la dosis recomendada debe basarse en las indicaciones de un profesional de la salud y las instrucciones del envase del medicamento, ya que el uso excesivo puede llevar a efectos secundarios no deseados y problemas de salud. La información proporcionada aquí es con fines educativos y no reemplaza la consulta con un médico.

Quimica #

Química y Estructura

• Nombre Químico: 2-(Difenilmetoxi)-N,N-dimetiletanamina.
• Fórmula Molecular: C17H21NO.
• Estructura Química:

Farmacocinética de la Difenhidramina:

1. Absorción:
   • Se absorbe rápidamente después de la administración oral.
2. Distribución:
   • Cruz barrera hematoencefálica, causando efectos sedantes.
   • Se distribuye en varios tejidos.
3. Metabolismo:
   • Sometido a metabolismo hepático por el sistema citocromo P450.
4. Vida Media:
   • La vida media es de aproximadamente 2 a 8 horas, pero puede ser más larga en personas mayores.
5. Excreción:
   • Principalmente a través de la orina, en forma de metabolitos.
6. Inicio de Acción:
   • Rápido, con efectos que comienzan generalmente dentro de los 30 minutos a 1 hora después de la administración oral.
7. Duración de Acción:
   • La duración de acción es de aproximadamente 4 a 6 horas, pero puede variar según la persona.
8. Formas de Presentación:
   • Disponible en diversas formas, incluyendo tabletas, cápsulas, jarabes y cremas.

La difenhidramina es un antihistamínico de primera generación que también tiene propiedades sedantes y anticolinérgicas. Su rápida absorción y distribución en el organismo contribuyen a su pronta acción, mientras que su metabolismo hepático y excreción renal son parte de su farmacocinética. La información aquí proporcionada es de naturaleza general y no debe reemplazar el asesoramiento y las indicaciones específicas de un profesional de la salud.

Salud #

Interacciones Medicamentosas de la Difenhidramina:

1. Sedantes y Alcohol:
   • Potenciación de efectos sedantes.
2. Inhibidores de la MAO (Inhibidores de la Monoaminooxidasa):
   • Riesgo de efectos anticolinérgicos aumentados.
3. Medicamentos Anticolinérgicos:
   • Aumento del riesgo de efectos secundarios anticolinérgicos, como sequedad bucal y retención urinaria.
4. Antidepresivos Tricíclicos:
   • Potenciación de efectos anticolinérgicos y sedantes.
5. Medicamentos que Causan Somnolencia:
   • Aumento de la somnolencia cuando se combina con otros medicamentos sedantes.

Problemas Hepáticos:

• La difenhidramina puede tener efectos enzimáticos hepáticos mínimos, pero generalmente es segura en personas con enfermedad hepática leve.

Problemas en Otros Órganos del Cuerpo:

• Puede aumentar la presión intraocular y empeorar los síntomas de glaucoma.
• Puede aumentar la retención urinaria en personas con trastornos prostáticos.

Muertes Reportadas:

• En dosis terapéuticas normales, la difenhidramina es generalmente segura. Sin embargo, las sobredosis pueden ser peligrosas y, en casos extremos, fatales.

Reacciones Individuales:

• Las respuestas individuales varían, y algunas personas pueden experimentar agitación o excitabilidad en lugar de sedación.

Preparación Importante:

• No se recomienda el consumo de alcohol durante el tratamiento con difenhidramina.
• Se debe evitar la conducción de vehículos y el uso de maquinaria peligrosa debido a los posibles efectos sedantes.

Advertencia Específica:

• En personas mayores, la difenhidramina puede causar confusión y aumento del riesgo de caídas.

Usos Medicinales:

• Alivio temporal de síntomas alérgicos.
• Tratamiento de insomnio ocasional.
• Reducción de síntomas de resfriado y gripe.
• Uso como antiemético.
• Prevención y tratamiento de reacciones alérgicas.

Biosíntesis de la Difenhidramina:

• La difenhidramina es sintetizada químicamente en laboratorios farmacéuticos y no tiene una biosíntesis natural.

Es fundamental que las personas sigan las indicaciones del médico y las instrucciones del envase para evitar interacciones y efectos secundarios no deseados. La información proporcionada aquí es con fines educativos y no reemplaza la consulta con un profesional de la salud.

Situación legal #

América del Sur:

1. Argentina: La difenhidramina suele estar disponible sin receta médica.
2. Brasil: Puede estar disponible sin receta médica en algunas formulaciones.
3. Chile: Se puede obtener sin receta médica en algunas presentaciones.
4. Colombia: Disponible sin receta médica en algunas presentaciones.
5. Perú: La difenhidramina puede estar disponible sin receta médica en algunas formas.

América del Norte:

1. Estados Unidos: Disponible sin receta médica.
2. Canadá: Se puede obtener sin receta médica.
3. México: Puede estar disponible sin receta médica en algunas formulaciones.
4. Guatemala: La difenhidramina suele estar disponible sin receta médica.
5. Honduras: Disponible sin receta médica en algunas formas.

Europa:

1. Reino Unido: Disponible sin receta médica en algunas formulaciones.
2. Alemania: Puede estar disponible sin receta médica en ciertas presentaciones.
3. Francia: La difenhidramina puede estar disponible sin receta médica.
4. Italia: Puede obtenerse sin receta médica en algunas formas.
5. España: Disponible sin receta médica en algunas formulaciones.